非布司他是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过 作用于黄嘌呤氧化酶的钼蝶呤中心,达到治疗高 尿酸血症和痛风的作用。然而由于非布司他 溶解度较低,生物利用度低,临床效果不理想。 自微乳化释药系统( S-SMEDDS ) 是 由 药 物、油 相、非离子型表面活性剂、助表面活性剂组成, 在体外,在水性介质中,它可以在轻微搅拌下自动 分散、自发形成澄清的水包油微乳剂。在体内,在 消化液中,借助胃肠蠕动,也可迅速分散,自行乳 化,易于吸收。TD( 上海托利多仪器有限公司 ) ,TGL-16 高 速离心机 ( 江苏金坛中大仪器厂) ,UV2550 紫外 可见分光光度计( 日立岛津公司) ,Nano-ZS90 激 光粒度仪( 日立高新技术集团) ,WH-2 微涡旋混 合仪( 上海沪西分析仪器厂) ,康氏振荡器( 金坛 医疗仪器厂) ,95-1 双向磁力加热搅拌器( 德国 IKA 公司) ,KQ-300V 超声波清洗仪( 昆山超声仪器有限公司) ,WH-Z 微型旋涡混合仪( 武汉申试 化工科技有限公司) ,RC-8 溶出度测试仪( 天津 国铭医药设备有限公司) 。
采用伪三元相图的方法,将乳化剂与助乳化 剂按不同质量比( 1∶ 2、1∶ 1、2∶ 1、3∶ 1、4∶ 1) 振荡摇 匀后,再将混合乳化剂与油酸乙酯按不同质量比 ( 1∶ 9,2∶ 8,3∶ 7,4∶ 6,5∶ 5,6∶ 4,7∶ 3,8∶ 2,9∶ 1) 振荡混 匀,滴入水相。以混合乳化剂、油相和水分别为一 条边,绘制伪三元相图,通过外观( 是否澄清或透 明) 和体外乳化实验( 加入水相后是否澄清、透明 或是否微泛淡蓝色乳光) ,确定成乳区域。( Km 为乳化剂与助乳化剂质量比,阴 影面积为自乳化区域) 。阴影部分面积代表可以形成澄 清,透明且均一的自微乳区域,Km 无论取哪个比 例,所得的自微乳均澄清、透明,且滴入水相中均 呈现出微泛蓝色乳光,故选择阴影面积较大的 Km,Km 为 3∶ 1。