抗肿瘤活性分析（昆山舒美KQ3200E使用）

1 仪器与材料 

DF － 101S 磁力搅拌器( 常州市凯航仪器有 限公司) ，ＲE － 52A 旋转蒸发器( 上海亚荣生化仪 器厂) ，Mx3000P 多功能酶标仪( 德国 Wetzlar 公 司) ，TGL － 16C 离心机( 上海安亭科学仪器厂) ， Agilent 1100 高效液相色谱仪( 美国 Agilent 公司) ， KQ3200E 超声波清洗器( 昆山市超声仪器有限公司) ，BSA124S 电子天平( 北京赛多利斯仪器系统 有限公司) ，Zetasizer Nano ZS 激光粒径测定仪( 英 国 Malvern 公司) ，UV －265 紫外分光光度计( 日本 Shimadzu 公司) ，DF － U53V 型零下 85 度超低温 冰箱( 日本 Sanyo 公司) ，BIOCOOL 型冷冻干燥机 ( 北京博医康实验仪器有限公司) ，Brucker AV 600 MHz核磁共振仪( 德国 Bruker 公司) 。

2 方法与结果

在圆底烧瓶 中加入 1 当量聚乙二醇单甲醚与 4 当量 FmocLys( Boc) -OH，再加入 30 mL CH2Cl2，在 4 当量 N，N' － 二环己基碳二亚胺和 0. 2 当量 4 － 二甲基 氨基吡啶的催化下室温搅拌 48 h 得到缩合产物， 过滤混合物，取滤液用十倍量的乙醇和乙醚冷冻 洗涤沉淀两次，接着在三氟乙酸条件下脱 Boc 基 团，进一步与布洛芬缩合制得聚乙二醇 － 芴甲氧 羰酰基 － 布洛芬( PEG2K -FIbu) 。采用芘荧光探针法测定 PEG2K -FIbu 的临界 胶束浓度。芘是具有疏水性的荧光物质，在胶束 溶液中，芘被包载于胶束的疏水内核中，可用芘增 溶于胶束后因所处环境极性的变化引起 I1 /I3 值的 突变( 胶束形成) 来测定 PEG2K -FIbu 的 CMC 值。 将 PEG2K -FIbu 配制成一系列质量浓度的溶液，分 别加入到含芘的棕色量瓶中，使芘的最终浓度为 6. 0 ×10 － 7 mol·L － 1 ，在 37 ℃ 条件下恒温超声 2 h 后室温避光放置过夜。

3 讨论

薄膜分散 法、溶剂挥发法进行考察。溶剂挥发法选用丙酮 作为 溶 剂，制备的载药胶束粒 径偏大，可 达 250. 4 nm。薄膜分散法过程简单、耗时短且胶束 分散均匀，包封率高。实验考察了不同的成膜溶 剂对载药胶束粒径、PDI、包封率的影响，成膜溶 剂需要对药物和聚合物均具有较好的溶解性，能 够使其充分混合与分散均匀，水化后得到的胶束 才具有更高的包封率和载药量，分别选用二氯 甲烷、甲醇、乙醇，乙醇毒性低且制备的胶束包封 率高，故选用乙醇作为成膜溶剂。

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